【成分】罗盖全的活性成份是骨化三醇的合成物:1α,25-二羟胆骨化醇:(5Z,7E)-9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1a-3β,25-三醇。
【功能主治】绝经后骨质疏松;慢性肾功能低下;术后甲状腺功能低下;特发性甲状旁腺功能低下;假性甲状腺功能低下;维生素D依赖性佝偻病;低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。
每日钙总摄取量(如从食物和药物)平均大约为800mg,不应超过1000mg。口服,具体方法如下:1 绝经后骨质疏松:推荐剂量为每次0.25ug,每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度,以后每六个月监测一次。2 肾习性骨营养不良(包括透析病人):起始阶段的每日剂量为0.25u g血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。
【禁忌】本品禁用有维生素D中毒迹象的病人。
【注意事项】由于罗盖全能影响肠、胃与骨内磷酸盐结合的药物,其剂量必须根据血清磷酸盐的浓度加以调节(正常浓度:2—5毫克D100毫升)。如同时发生高钙血与血磷酸盐过多(大于6毫克/100毫升)患者会发生软组织钙化,这可以通过X摄片显示。在肾功能正常的患者,慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关,这通常是可逆的,这些病人最重要的是要注意那些可致高钙血症的因素。罗盖全的治疗开始必须是最低剂量,在没有严密监测血清钙水平时不能随意增加剂量。必须估计每天从饮食中吸收的钙并调整剂量。肾功能正常的患者服用罗盖全时必须避免脱水,必须持续服用足够的液体。在慢性肾透析的患者服用罗盖全时,不应同时服用含镁的制剂(例如止酸剂),因为可能引起高镁血症。患维生素D抵抗性佝偻病的患者(家族性低磷酸血症)必须继续日服磷酸盐,然而罗盖全的作用可能减少磷酸盐的需要,所以应该考虑罗盖全刺激小肠吸收磷酸盐。
【不良反应】由于骨化三醇能产生维生素D的作用,所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍,拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠,发育停止及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低,包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100mmol/l)可能发生软组织钙化,这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人,慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短,其药代动力学研究表明,停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围,这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。
【特殊人群】儿童注意事项:
详见“【用法用量】”。
妊娠与哺乳期注意事项:
怀孕兔子口服将近致死剂量的维生素D,胎儿中产生主动脉瓣膜狭窄。孕妇使用本品,需权衡利弊。猜想外源性骨化三醇可以分泌进入乳汁。考虑到母亲发生高钙血症的潜在性和本品对受乳婴儿的不良影响,如果监测母亲和婴儿血钙浓度,母亲在服用本品期间可以哺乳。
老人注意事项:
详见“【用法用量】”。
如果剂量不超过许可范围,罗盖全没有副作用。由于罗盖全具有维生素D的作用,因此其副反应类似维生素D过量后的副作用,例如:高钙血综合症或钙中毒(这取决于高血钙的持续时间及严重程度)。由于骨化三醇的生物半衰期短,药物动力学研究表明在减量或停药后的几天内,血清钙即可恢复正常,和维生素D或其它衍生物治疗相比,罗盖全血清钙恢复正常的时间要快多。
【存储方法】30°C以下避光贮存。
【生产信息】Hoffmann-La Roche A