注射用雷替曲塞

【成分】本品活性成份为雷替曲塞。其化学名称:N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-甲基)氨基]噻吩-2-甲酰基]-L-谷氨酸。化学结构式:分子式:C21H22N4O6S分子量:458.49辅料:甘露醇、磷酸氢二钠及氢氧化钠。

【功能主治】在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。

成人:推荐剂量为3毫克/平方米，用50-250毫升0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药时间15分钟，如果未出现毒性，可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，所以不推荐剂量大于3毫克/平方米。每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)和肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数﹥4.0×109/L、中性粒细胞计数﹥2.0×109/L和血小板计数﹥1.0×1011/L。出现毒性反应时，下一周期用药需延迟至不良反应消退；尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级，如果此类毒性已完全缓解，推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整:剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎)；剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)4级或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。一旦减量，后续治疗的剂量也须按减量后给药。出现4级胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)，或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗；同时迅速给予标准支持治疗，包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗，按照临床经验需每6小时静脉注射25毫克/平方米亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。肾功能不全:血清肌酐异常者，每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者，应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65毫升/min，作如下剂量调整:肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量，但是因为部分药物经粪便排出(见药代动力学)，且这些患者预后较差，故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究，因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。

【禁忌】

【注意事项】

【不良反应】静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用有恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般患者耐受性良好，副作用发生率较低。

【特殊人群】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【存储方法】密闭，在凉暗处（避光且不超过20℃）保存。

【生产信息】南京正大天晴制药有限公司