静脉滴注,每次滴注时间在1小时以上。成人常用量1.重症生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹,按体重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7~10日。3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。4.急性视网膜坏死,一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7~10日。以后一次口服0.8g,一日5次,连续6~14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg,或按体表面积为1.5g/m2。小儿常用量1.重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共7日,12岁以上按成人量。3.单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。4.免疫缺陷者合并水痘,按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。药液的配制:取本品0.5g加入10ml注射用水中,使浓度为50g/L,充分摇匀成溶液后,再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起静脉炎。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1 对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2 急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3 以下情况需考虑用药利弊:脱水患者,本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用。4 严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。5 对诊断的干扰:可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。6 随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。7 静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内。8.一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。9 静脉滴注时宜缓慢,否则可发生肾小管内药物结晶沉淀,引起肾功能损害的病例可达10%,并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎。10 肥胖患者的剂量应按标准体重计算。11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。12.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。13.本剂呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用。
【不良反应】1 常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。2 少见的不良反应有:急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。3 罕见的不良反应有:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。
【特殊人群】儿童注意事项:
儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用。新生儿不宜以用含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
妊娠与哺乳期注意事项:
孕妇慎用。自1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦的疗效的流行病学记录,在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦,其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑使用阿昔洛韦。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时将可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下,哺乳期妇女才可使用阿昔洛韦。
老人注意事项:
目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说,老年人用药应小心谨慎,选择低剂量的有效服药范围,尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。