【成分】拉莫三嗪的化学名称为3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
【功能主治】用于癫痫(简单部分性发作、复杂部分性发作、续发性和原发性全身强直-阵挛性发作)。也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
12岁以上第1及第2周:25mg qd;第3及第4周:50 mg qd;维持剂量:100-200 mg qd 或分2次服。添加疗法(廉用丙戊酸钠) 12岁以上第1及第2周:12.5 mg qd 或25mg 隔日一次;第3及第4周:25mg qd ;维持剂量:100-200 mg qd或分2次服。添加疗法(未用丙戊酸钠)12岁以上第1及第2周:50 mg qd;第3及第4周:100 mg 分2次服;维持剂量:200-400mg 分2次服。添加疗法(兼用丙戊酸钠)2-12岁儿童 第1及第2周:0.2mg/kg qd;第3及第4周:0.5mg/kg qd;维持剂量:1-5mg/kg qd或分2次服。添加疗法(未用丙戊酸钠)2-12岁儿童 第1及第2周:2mg/kg 分2次服;第3及第4周:5mg/kg分2次服;维持剂量:5-15mg/kg 分2次服。
诱导肝药物代谢酶的抗癫痫药(例如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮)会增强拉莫三嗪的代谢,而需增加使用剂量。丙戊酸钠与拉莫三嗪竞争肝药物代谢酶,可降低拉莫三嗪的代谢,拉莫三嗪的平均半衰期增加近两倍。没有证据表明拉莫三嗪能产生有临床意义的肝氧化药物代谢酶的诱导或抑制作用。拉莫三嗪可诱导自身代谢,但此作用是有限性的,无明显的临床意义。与本品合用时其它抗癫痫药的血浆浓度的改变虽有报道,但对照研究并未显示本品对其它合用抗癫痫药的血浆浓度有任何影响。体外试验结果显示拉莫三嗪并不能从蛋白结合部位上置换其他抗癫痫药。正在服用卡马西平的病人,服用拉莫三嗪之后有中枢神经系统反应的报告,包括头痛、恶心、视力模糊、头晕、复视和共济失调。这些反应在减少卡马西平的剂量后通常都会消失。在一项12名女性志愿者参加的研究中,给予口服避孕药后,拉莫三嗪不影响血浆中乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的浓度。然而,服用口服避孕药的病人采用其他慢性治疗时,月经出血的任何变化应向医生报告。