【成分】活性成分：硼替佐米，辅料：甘露醇、氮气
【功能主治】1.本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近一次治疗中病情还在进展。2.本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。
成人推荐剂量：本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2 ，每周注射2次，连续注射2周(即在第1、4、8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。在临床研究中，被确认完全缓解的患者再接受另外2个周期的万珂治疗。建议缓解的患者接受8个周期的万珂治疗。剂量调整以及重新开始治疗：当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性(不包括下面讨论的神经病变)时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%(例如：1.3mg/m2 降低到1.0mg/m2 ;1.0mg/m2 降低到0.7mg/m2 )。如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。给药方法：本品须用3.5ml生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过导管静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。
【禁忌】对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。
【注意事项】请在医生指导下使用。本品为抗肿瘤药物，配制时应小心，戴手套操作以防皮肤接触。总之，本品单一疗法得到的患者总体安全性与合用苯丙氨酸氮芥和强的松的联合疗法观察到的相似。1.周围神经病变使用本品治疗可能会导致周围神经病变，主要是感觉神经，虽然也有极少感觉运动神经病变的报道。以前就存在周围神经病变症状（脚或手有麻木、疼痛或灼烧感）或周围神经病变体征的患者在使用本品治疗期间神经病变的症状（包括3级）可能加重。建议监测此类患者神经病变的症状，如灼烧感、感觉过敏、感觉减退、感觉异常、不适感或神经痛。如果患者出现新
【不良反应】治疗复发/难治性多发性骨髓瘤患者的临床试验总结：在三项临床研究中评价了本品在推荐剂量1.3mg/m2.下的疗效和安全性，包括一项随机的地塞米松对照3期试验(M34101-039)，治疗669例1-3线治疗后复发或难治性多发性骨髓瘤患者；一项单臂、开放性、多中心的2期试验，治疗202例曾接受过2线治疗且近期发现病情恶化的患者(M34100-025)；一项评价本品剂量-反应的2期临床试验，治疗病情恶化或复发或接受过本品1.0mg/m2.或1.3mg/m2.1线治疗的复发性多发性骨髓瘤患者(M34100-02
【特殊人群】儿童注意事项：
尚不明确。
妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠妇女：
育龄妇女在使用本品治疗期间应避免受孕。
临床前毒理学研究显示，在器官发育期给大鼠0.075mg/kg (0.5mg/m2) 和家兔0.05mg/kg (0.6mg/m2) 注射最高试验剂量的硼替佐米未产生畸形。上述剂量大约是临床剂量1.3mg/m2的一半 (以体表面积为基础计算)。
在器官发育期给怀孕的家兔注射 0.05mg/kg (0.6mg/m2)，表现出明显的流产以及胎仔成活率下降。成活的胎仔体重明显降低。上述剂量大约是临床剂量1.3mg/m2的一半 (以体表面积为基础计算)。
尚未进行硼替佐米是否透过胎盘屏障的研究。对妊娠妇女尚未进行足够的正规研究。如果在孕期使用本品或在治疗期间受孕，孕妇应被告知本品对胎儿可能存在的危害。
在使用本品治疗期间，建议患者使用有效的避孕措施，并且避免哺乳。
哺乳期妇女：
尚不知硼替佐米是否通过人体乳汁分泌。鉴于许多药物经人体乳汁分泌，以及用含有本品的乳汁喂养婴儿可能引起潜在严重不良反应，应建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间不要哺乳。
老人注意事项：
参加临床试验的202名患者中，35%的患者265岁。65岁以上和65岁以下患者的缓解率分别为19%和32%。256名患者安全性分析显示，对于50岁以下患者、51-65岁患者、65岁以上患者，3级和4级不良事件的发生率分别为74%、80%和85%。
体外和动物离体研究显示，硼替佐米是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂。由于CYP2D6对硼替佐米代谢的作用有限(7%)，故可以预期慢代谢表型CYP2D6不会影响硼替佐米的整体分布。在一项药物相互作用的研究中，评价了酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)对硼替佐米的作用，12例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了35%。因此，当硼替佐米与CYP3A4抑制剂(如：酮康唑、利托那韦)合用时应对患者进行密切的监测。在一项药物相互作用的研究中，评价了奥美拉唑(CYP2C19强效抑制剂)对硼替佐米的作用，17例患者的数据结果显示其对硼替佐米的药代动力学无明显影响。在一项药物相互作用的研究中，评价了苯丙氨酸氮芥和强的松联合疗法对硼替佐米的作用，21例患者的数据结果显示硼替佐米AUC平均值增加了17%。此结果被认为无临床相关性。在临床试验中，有糖尿病患者口服降糖药后出现低血糖症和高血糖症的报道。在使用本品治疗时，应密切监测口服抗糖尿病药患者的血糖水平，并注意调节抗糖尿病药的剂量。告知患者应谨慎合用可能会引起周围神经病变的药物(如胺碘酮、抗病毒药、异烟肼、呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物。
【存储方法】在25℃（15~30℃）避光处保存。
【生产信息】西安杨森制药有限公司