【成分】本品主要成份是培美曲塞二钠，其化学名为N-{4-[2-(2-氨基-4-氧-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二钠。
【功能主治】适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
临用前，用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后滴注。 （1）与顺铂联合用药恶性胸膜皮间肿瘤——本品仅可静脉滴注，推荐剂量为500mg/m2，第一天滴注超过10分钟，21天为一个周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，本品滴注结束后30分钟开始滴注，滴注时间超过2小时。 （2）手术前用药事项与质类固醇类药物的联用——未事先使用质类固醇类药物的病人在使用本品后出现皮疹的事情常有报道。事先使用地塞米松（或其等同物）可以缩小皮疹的范围，并减轻皮疹的严重性。在临床实验中，使用本品的前一天、当天和后一天，可以口服地塞米松（4mg/次，每天两次）。与维生素药物的联用——为了减小毒性，在使用本品时必须每天服用一些低剂量的叶酸或多种维生素与叶酸合用。在使用本品的七天之内必须有五天使用叶酸辅助治疗；并且在整个治疗期间以及最后使用本品后的21天之内叶酸都不能停用。病人在使用本品的前一周之内必须肌肉注射维生素B12一次，并且此后每三周注射一次。在后来治疗过程中，维生素B12肌肉注射液可以与本品同日使用。在临床研究中，叶酸的剂量范围是350～1000μg，维生素B12的剂量范围是1000μg。在临床实验中叶酸的口服剂量通常是400μg
【禁忌】禁用于对培美曲塞或药品其他成分有严重过敏史的患者。
【注意事项】肾功能降低培美曲塞主要以原型从肾排泄，肌酐清除率>；45mL/min的患者使用无须进行剂量调整，由于肌酐清除率<；45mL/min的患者人数研究尚不充分，因此这些患者不宜用培美曲塞（剂量减少推荐见用法用量）。骨髓抑制培美曲塞可抑制骨髓功能，从而出现中性粒细胞减少，血小板减少和贫血；骨髓抑制是剂量限制毒性，根据上一疗程所见的ANC底点，血小板数和最大非血液毒性，减少下一疗程的剂量（剂量减少推荐见用法用量）。对叶酸和维生素B12补充的需要使用培美曲塞的患者应补充叶酸和维生素B12以预防因给药药物引起的血液和胃肠毒性。在临床研究补充叶酸和维生素B12的患者全部毒性降低，3，4级血液和非血液毒性减少，如嗜中性细胞减少、热性嗜中性细胞减少、3，4级嗜中性细胞减少的感染等。
【不良反应】病人不良反应的发生率至少是5%，更为严重的不良反应（肾衰竭、感染）发生率较低。使用本品的患者更为常见的不良反应是血液反应、发热、感染、口腔炎/咽炎、皮疹/脱皮。
【特殊人群】
化疗药物--顺铂不改变培美曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。维生素--同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。细胞色素P450酶对药物代谢--体外肝脏微球蛋白预测研究结果显示，培美曲塞未导致通过CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每21天1次），本品对任何酶均无明显诱导作用。阿司匹林--给予低到中等剂量（每6小时325mg）的阿司匹林，未影响培美曲塞的药代动力学，高剂量的阿司匹林对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。布洛芬--肾功能正常患者，布洛芬每日剂量为400mg，4次/日时，可使培美曲塞的清除率降低20%（AUC增加20%）。更高剂量的布洛芬对培美曲塞药代动力学影响目前还不清楚。本品主要通过肾小球的过滤和肾小管的排泄作用，以原药形式从尿路排出体外。同时给予对肾脏有危害的药物会延迟本品的清除，同时给予增加肾小管负担的其他药物（例如丙磺舒）也可能延迟本品的清除。对于肾脏功能正常（肌酐清除率的患者≥80ml/min）的患者，本品可以和布洛芬同时用药（400mg，4次/日），但是对于有轻到中度肾功能不全（肌酐清除率在45到79ml/min之间）的患者，本品与布洛芬同时使用要小心。有轻到中度肾功能不全的患者，在应用本品治疗前2天、用药当天和用药后2天，不要使用半衰期短的非甾体类抗炎药。长半衰期的非甾体类抗炎药与本品潜在相互作用，目前还不确定。但在应用本品治疗前5天、用药当天和用药后2天，也要中断非甾体类抗炎药的治疗。如果一定要应用非甾体类抗炎药，一定要密切监测毒性反应，特别是骨髓抑制、肾脏及胃肠道的毒性。
【存储方法】本品应室温保存。按照上述方法配制的本品溶液，不含抗菌防腐剂，从微生物的角度应该立即使用，不用部分丢弃。如果没有一次用完，配好的本品溶液可置于冰箱冷藏（2-8℃）或室温保存（15-30℃），无需避光，其物理、化学特性在24小时内保持稳定。
【生产信息】齐鲁天和惠世制药有限公司