【成分】本品主要成分为依西美坦，化学式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基 雄烷,分子式:C20H24O2,分子量:296.41.
【功能主治】用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。
口服，推荐剂量为一次25 mg，1日1次，宜饭后服用。采用依西美坦的治疗应坚持直至肿瘤进展。对肝肾功能不全患者无需剂量调整。
【禁忌】对药物或任何辅料成份过敏者、绝经前妇女、怀孕或哺乳妇女。
【注意事项】处于绝经前内分泌状态的妇女不可使用，所以，临床使用前应通过评估LH、FSH和雌二醇水平来确认妇女处于绝经后状态。
【不良反应】依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度。在服用25 mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率>；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心。其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕。报道较少见的不良事件中，发生率≥ （greater than or equal to） 2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良。依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者。然而，在用药期间, 这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加。罕见有血小板减少和白细胞减少。偶而还有肝酶和碱性磷酸酶的升高。在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关。
【特殊人群】
尚未进行明确的药物相互作用的研究。体外研究表明，本药物通过细胞色素P450（CYP）的3A4和醛酮还原酶而代谢，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中，用酮康唑选择性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学的影响无统计学意义。在依西美坦代谢过程中，经CYP 3A4催化的代谢途径似是次要的。然而，不能排除已知的CYP 3A4诱导剂降低依西美坦血浆水平的可能性。依西美坦与经CYP 3A4 代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。尚无依西美坦与其它抗癌药物联合应用的临床经验。依西美坦不可与含雌激素的药物合用，因后者抵消前者的药理作用。
【存储方法】30°C以下保存。
【生产信息】Pharmacia & Upjohn S.p.A.