布地奈德粉吸入剂

布地奈德粉吸入剂的成分及适应症

【成分】布地奈德

【功能主治】支气管哮喘。

布地奈德粉吸入剂的用法和用量说明

支气管哮喘剂量应个体化。根据患者原先的哮喘治疗状况,推荐使用普米克都保的起始剂量和最高剂量如下:无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的成人:推荐起始剂量为200-400ug/次,1日1次,或100-400ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗成人:推荐起始剂量为400-800ug/次,1日2次。最高推荐剂量为800ug/次,1日2次。无激素治疗或原用吸入糖皮质激素的6岁及以上儿童:推荐起始剂量为200-400ug/次,1日1次,或100-200ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400ug/次,1日2次。原用口服糖皮质激素治疗的6岁及以上儿童:推荐起始剂量为200-400ug/次,1日2次。最高推荐剂量为400ug/次,1日2次。在重度哮喘和哮喘加重期时,每天剂量分3-4次给予可能对某些患者有益。注意:当哮喘控制后,所有患者都能减量至最低有效维持剂量。维持剂量的剂量范围:成人:1日100-1600ug;儿童:1日100-800ug。尽管治疗开始后1-2周、甚至更长的时间也未必能获得最大效果,但通常在吸入治疗开始后24小时内,哮喘控制即能改善。 1日剂量通常分为1-2次给予。成人和患轻中度哮喘的儿童(6岁起),其所需维持剂量为1日100-400ug者,可考虑1日给药1次。对未使用糖皮质激素治疗和使用吸入糖皮质激素能很好地控制住哮喘的患者,起始用药可1日1次。用药时间为早晨或夜间。若哮喘症状恶化,应增加给药频度和1日剂量。最初,普米克都保应和患者常用的口服糖皮质激素维持剂量合用。约1周后,口服剂量逐渐减至可能的最低剂量。需特别强调的是,口服激素撤除的速度要慢。在许多病例中,普米克都保能完全替代口服糖皮质激素。在撤除时,尽管肺功能仍保持稳定甚至改善,某些患者可能出现全身糖皮质激素撤除综合征,即关节和肌肉疼痛,疲乏和抑郁。对这些患者应鼓励其继续应用普米克都保,但应监测肾上腺功能不全的客观体征。如有出现肾上腺功能不全的征象,应暂时增加其全身糖皮质激素剂量,然后继续更慢地撤除。在应激时期或严重哮喘发作时,改用吸入的患者需要补充全身激素。若使用超过推荐剂量的普米克都保,其安全性和有效性尚未确定。慢性阻塞性肺病(COPD):普米克都保的推荐剂量是400ug,1日2次。口服糖皮质激素的COPD患者,若减少口服剂量,其普米克都保的用量应和"用法用量;支气管哮喘"的推荐剂量相同。

布地奈德粉吸入剂的禁忌事项

【禁忌】对本品中任一成份过敏者。

【注意事项】在从口服激素转换到使用普米克都保时,患者可能会受到低微的激素影响。如早期症状(鼻炎、湿症)或者是疲劳、头痛、肌肉及关节的疼痛,偶尔会出现恶心和呕吐,应去看医生以查明病情,看是否要继续使用普米克都保。急性恶化的哮喘患者应该用普米克都保与短期的口服激素一起来进行互补治疗。

布地奈德粉吸入剂的不良反应和特殊人群

【不良反应】轻微的喉部刺激感及声嘶。口咽部念珠菌感染已有报导。

【特殊人群】

布地奈德粉吸入剂的药理药物作用

布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300L,在儿童中约为3.1-4.8L/kg,显示出其较高的组织亲和力,在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0-96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84L/小时,儿童为1.5-2L/kg/小时。吸收:经气雾剂吸入给药后,沉积到肺里的药物约为标定量的10-15%。吸入单剂布地奈德1mg后,约10分钟后达最高血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸入布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26%,其中2/5来自经口吞咽的部分。分布:布地奈德表观分布容积约3L/kg,平均血浆蛋白结合率为85-90%。生物转化:布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。消除:布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,约1.2L/分,静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。药代动力学线性:在临床治疗剂量,布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。

布地奈德粉吸入剂的存储及生产信息

【存储方法】保存于30摄氏度以下室温。

【生产信息】AstraZeneca AB,Sweden

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